Лопедиум капс. 2мг N10 (Салютас)

Склад діюча речовина: лопераміду гідрохлорид; 1 капсула містить лопераміду гідрохлориду 2 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат; оболонка капсули: желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид жовтий (E 172), патентований синій V (Е 131). Лікарська форма Капсули тверді. Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули сірого – темно-зеленого кольору, розмір 3, які містять гомогенний порошок білого або майже білого кольору. Фармакотерапевтична групаЗасоби, які пригнічують перистальтику. Код АТХ А07D A03. Фармакологічні властивості Фармакодинаміка. Лопедіум® – сильнодіючий протидіарейний препарат тривалої дії. Лопераміду гідрохлорид зв’язується з опіатними рецепторами кишкової стінки. Унаслідок цього пригнічується вивільнення ацетилхоліну та простагландинів, знижуючи у такий спосіб пропульсивну перистальтику та збільшуючи час проходження вмісту через травний тракт, а також здатність стінки кишечнику до абсорбції рідини. Лопераміду гідрохлорид збільшує тонус анального сфінктера, знижуючи тим самим нетримання калових мас та позиви до дефекації. Лоперамід є високоспецифічною речовиною для стінок кишечнику, досягає системної циркуляції в обмеженому об’ємі і практично не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Поріг центральної дії набагато перевищує дозу, що має максимальний ефект проти діареї. Фармакокінетика. Абсорбція: більша частина лопераміду, прийнятого внутрішньо, абсорбується з кишечнику, але в результаті інтенсивного метаболізму першого проходження системна біодоступність становить приблизно тільки 0,3 %. Розподіл: результати досліджень з розподілу лопераміду у щурів показують високу афінність відносно стінки кишечнику з переважним зв’язуванням з рецепторами поздовжнього шару м’язової оболонки. Зв’язування лопераміду з білками становить 95 %, головним чином з альбуміном. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Метаболізм: лоперамід майже повністю екстрагується печінкою, де він переважно метаболізується, кон’югується та екскретується з жовчю. Окисне N-деметилування є основним метаболічним шляхом лопераміду, цей процес опосередкований головним чином ізоформами CYP3A4 та CYP2C8. Унаслідок дуже інтенсивного ефекту першого проходження через печінку концентрації незміненого лікарського засобу у плазмі крові залишаються дуже низькими. Елімінація: період напіввиведення лопераміду у людей становить приблизно 11 годин з діапазоном 9-14 годин. Екскреція незміненого лопераміду та його метаболітів відбувається в основному з калом. Популяція пацієнтів дитячого віку: фармакокінетичні дослідження популяції пацієнтів дитячого віку не проводилися. Очікується, що фармакокінетична поведінка лопераміду та взаємодії лікарських засобів з лоперамідом будуть аналогічні тим, що спостерігаються у дорослих. Клінічні характеристики Показання Симптоматичне лікування гострої діареї у дорослих та дітей віком від 12 років. Симптоматичне лікування гострих епізодів діареї, зумовленої синдромом подразненого кишечнику, у дорослих віком від 18 років після встановлення первинного діагнозу лікарем. Протипоказання Підвищена чутливість до лопераміду гідрохлориду або до будь-якого з компонентів препарату. Діти віком до 12 років. Протипоказаний для первинної терапії пацієнтів з: – гострою дизентерією, що характеризується наявністю крові у випорожненнях та гарячкою; – гострим виразковим колітом або псевдомембранозним колітом, пов’язаним із застосуванням антибіотиків широкого спектра дії; – бактеріальним ентероколітом, спричиненим мікроорганізмами родин Salmonella, Shigella, Campylobacter. Лопедіум® не слід застосовувати, якщо треба уникнути пригнічення перистальтики через можливий ризик виникнення значних ускладнень, включаючи кишкову непрохідність, мегаколон та токсичний мегаколон. Необхідно негайно припинити прийом препарату, якщо розвивається запор, здуття живота або кишкова непрохідність. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій Повідомлялося про випадки взаємодії з лікарськими препаратами, що мають подібні фармакологічні властивості. Лікарські засоби, що мають пригнічувальну дію на центральну нервову систему (ЦНС), не можна застосовувати дітям одночасно з лоперамідом. Доклінічні дані показали, що лоперамід є субстратом Р-глікопротеїну. Одночасне призначення лопераміду (одноразова доза 16 мг) з інгібіторами Р-глікопротеїну (хінідин, ритонавір) призводить до підвищення рівня лопераміду у плазмі крові у 2-3 рази. Клінічна значимість зазначеної фармакокінетичної взаємодії при застосуванні лопераміду у рекомендованих терапевтичних дозах (від 2 до 16 мг) невідома. Супутнє застосування лопераміду (4 мг одноразово) та ітраконазолу, інгібітору CYP3A4 та Р-глікопротеїну, призводило до 3-4-разового збільшення концентрацій лопераміду у плазмі крові. У цьому ж дослідженні інгібітор CYP2C8 гемфіброзил підвищував вміст лопераміду приблизно у 2 рази. Комбіноване застосування ітраконазолу та гемфіброзилу призводило до 4-разового збільшення максимального вмісту лопераміду у плазмі крові та 13-разового збільшення загальної експозиції у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане з впливом на ЦНС, що визначалося за допомогою психомоторних тестів (тобто, суб’єктивна сонливість та тест на заміну цифрових символів). Супутнє застосування лопераміду (16 мг одноразово) та кетоконазолу, інгібітору CYP3A4 і Р-глікопротеїну, призводило до 5-разового підвищення концентрації лопераміду у плазмі крові. Це підвищення не було пов’язане зі збільшенням фармакодинамічних ефектів, що визначалося за допомогою пупілометрії. Супутнє лікування десмопресином для перорального застосування призводило до 3-разового підвищення концентрації десмопресину у плазмі крові, вірогідно, внаслідок більш повільної моторики шлунково-кишкового тракту. Очікується, що лікарські засоби з аналогічними фармакологічними властивостями можуть підсилювати дію лопераміду, а лікарські засоби, які прискорюють проходження вмісту по шлунково-кишковому тракту, можуть знижувати його дію.