Аскоцин МАКС шип таб. N10

Склад:

діючі речовини: вітамін С (L-аскорбінова кислота); цинку цитрат тригідрат;

1 таблетка шипуча містить: вітамін С (L-аскорбінова кислота) 1000 мг;  цинку цитрату тригідрат у перерахуванні на цинк 10 мг;

допоміжні речовини: сорбіт (Е 420), кислота лимонна безводна, бікарбонат натрію, карбонат натрію безводний, аспартам (Е 951), ацесульфам калію, натрію хлорид, ароматизатор «IF1212 Orange flavor SD», барвник аннато порошок 1 %, поліетиленгліколь 6000.



Лікарська форма.Таблетки шипучі.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки від світло-помаранчевого до помаранчевого кольору з наявними вкрапленнями, з рівною поверхнею з обох боків.



Фармакотерапевтична група. Комбіновані препарати, що містять аскорбінову кислоту (вітамін С). Код АТХ A11G B.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Аскоцин® Макс є комбінованим препаратом, що поєднує два лікарські засоби: водорозчинний вітамін С − аскорбінову кислоту та мікроелемент – цинк.

Механізм дії аскорбінової кислоти

Аскорбінова кислота (вітамін С) є важливим антиоксидантним, метаболічним засобом, що регулює окисно-відновні процеси та підвищує адаптаційні можливості організму. Через низьку здатність організму до зберігання вітаміну С регулярний прийом достатньої його кількості є необхідним для людини.

Аскорбінова кислота та її метаболіт − дегідроаскорбінова кислота – утворюють оборотну окисно-відновну систему, яка бере участь у багатьох ферментативних реакціях і складає основу для спектра дії вітаміну С. Аскорбінова кислота функціонує як кофактор у низці реакцій гідроксилювання та амідування шляхом перенесення електронів до ферментів, що забезпечують відновлення різних біологічних субстратів. Важливість аскорбінової кислоти для людського організму найяскравіше проявляється при цинзі − клінічно вираженому дефіциті вітаміну С. Аскорбінова кислота відіграє ключову роль в утворенні гідроксипроліну з проліну, який, зі свого боку, є важливим для розвитку функціонально активного колагену. Симптоми, які спостерігаються при цинзі, такі як уповільнене загоєння ран, порушення росту кісток, крихкість судин та порушення утворення дентину, є наслідком порушення утворення колагену.

Механізм дії цинку

Як і у випадку з вітаміном С, низький рівень цинку також може негативно впливати на швидкість загоєння ран, виразок та пролежнів. Статус цинку має важливе значення для підтримання ефективної імунної відповіді, особливо опосередкованої Т-клітинами.

Фармакокінетика.

Аскорбінова кислота

Абсорбція. Аскорбінова кислота всмоктується переважно у верхній частині тонкої кишки за допомогою натрійзалежного активного транспорту. За умови наявності аскорбінової кислоти у високій концентрації її всмоктування відбувається за допомогою пасивної дифузії. Після перорального прийому вітаміну С у дозах 1–12 г частка аскорбінової кислоти, що всмоктується, знижується приблизно з 50 % до приблизно 15 %, хоча абсолютна кількість прийнятої речовини продовжує зростати.

Розподіл. Максимальна фізіологічна концентрація вітаміну С становить приблизно 1500 мг. Приблизно 24 % аскорбінової кислоти зв’язується з білками плазми крові. Концентрація в сироватці крові зазвичай становить 10 мг/л (60 мкмоль/л). Концентрація аскорбінової кислоти менше 6 мг/л (35 мкмоль/л) свідчить про те, що споживання вітаміну С не завжди є достатнім, а концентрація менше 4 мг/л (20 мкмоль/л) вказує на недостатнє споживання аскорбінової кислоти на даний час. При клінічно виражених проявах цинги концентрація вітаміну С у сироватці крові становить менше 2 мг/л (10 мкмоль/л).

Метаболізм. Аскорбінова кислота метаболізується частково через дегідроаскорбінову кислоту до щавлевої кислоти та інших продуктів. Однак при пероральному прийомі в надмірних кількостях аскорбінова кислота переважно виводиться у незміненому вигляді зі сечею та калом. У сечі також наявний метаболіт аскорбінової кислоти – аскорбат-2-сульфат.

Виведення. Період напіввиведення аскорбінової кислоти залежить від способу введення, введеної кількості та швидкості всмоктування. Після перорального прийому аскорбінової кислоти в дозі 1 г період напіввиведення становить приблизно 13 годин. При прийомі вітаміну С у дозі 1–3 г на добу його виведення з організму відбувається зі сечею. При застосуванні доз, що перевищують 3 г, кількість препарату, яка виводиться з калом у незміненому вигляді, збільшується.

Цинк

Абсорбція. Цинк всмоктується вздовж усієї тонкої кишки. Абсорбція цинку (іонного), що вводиться у вигляді розчину натще, коливається у межах 41–79 %. При прийомі цинку, який наявний у харчових продуктах або у вигляді харчових добавок, кількість речовини, що всмоктується, становить 10–40 %.

Розподіл. Для підтримки гомеостазу цинку його загальний вміст в організмі частково контролюється регулюванням ефективності кишкового всмоктування та виведення з ендогенних депо цього мікроелемента. Загальний вміст цинку в організмі дорослих коливається приблизно від 2,3 ммоль (1,5 г) у жінок до 3,8 ммоль (2,5 г) у чоловіків. Цинк наявний у всіх органах, тканинах, рідинах та секретах організму. Цинк, головним чином, є внутрішньоклітинним іоном, зокрема понад 95 % всього цинку знаходиться у клітинах. Цинк пов’язаний з усіма органелами клітини, але приблизно 60–80 % клітинного цинку міститься в цитозолі.

Метаболізм. Загальна кількість цинку, наявного у більшості тканин, є набагато більшою за його загальну кількість у плазмі крові. Таким чином, порівняно невеликі коливання вмісту цинку в тканинах, таких як печінка, можуть мати значний вплив на концентрацію цинку у плазмі крові. Весь цинк, що всмоктується, проходить до тканин за допомогою плазми крові, і вважається, що концентрація цинку в плазмі крові змінюється приблизно 130 разів на добу. Не існує спеціального «депо» цинку.

Дослідження за участі добровольців із застосуванням дієт із низьким вмістом цинку (2,6–            3,6 мг/добу / 40–55 ммоль/добу) показали, що рівень циркулюючого цинку та активність цинковмісних ферментів можуть підтримуватися в межах норми протягом кількох місяців, підкреслюючи ефективність механізму гомеостазу цинку.

Виведення. Основним шляхом екскреції ендогенного цинку є шлунково-кишковий тракт із кінцевим виведенням із калом. При пероральному або внутрішньовенному введенні досліджуваних доз цинку зі сечею виводиться лише від 2 до 10 %, решта виділяється з калом. У людей виведення з калом може коливатися від <15 мкмоль/добу (1 мг/добу) при дуже низькому прийомі цинку до понад 80 мкмоль/добу (5 мг/добу) при дуже високому його прийомі. Зазвичай із сечею щодня виводиться приблизно від 6 до 9 мкмоль (400–600 мкг) цинку.



Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування дефіциту вітаміну С та цинку.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до будь-якого компонента лікарського засобу.

Нефролітіаз, зокрема в анамнезі.

Сечокам’яна хвороба оксалатного генезу або оксалурія.

Тяжкі захворювання нирок, ниркова недостатність тяжкого ступеня (включно з пацієнтами на діалізі).

Гемохроматоз.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодії, пов’язані з аскорбіновою кислотою

Десферіоксамін: аскорбінова кислота може посилити тканинну токсичність заліза, особливо у серцевому м’язі, що може спричинити серцеву декомпенсацію.

Циклоспорин: аскорбінова кислота може знизити рівень циклоспорину в крові.

Варфарин: високі дози аскорбінової кислоти можуть впливати на ефективність варфарину.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Оскільки аскорбінова кислота є сильним відновником, вона може спричинити хімічні зміни у результатах лабораторних досліджень, що включають окисно-відновні реакції, такі як аналіз глюкози, креатиніну, карбамазепіну, сечової кислоти та неорганічних фосфатів у сечі, сироватці крові та прихованої крові в калі. При застосуванні препарату рекомендовано звернутися до інформації виробника, щоб визначити, чи впливає аскорбінова кислота на результати показників лабораторних аналізів.

Взаємодії, пов’язані з цинком

Цинк утворює комплекси з деякими речовинами (включно з  тетрацикліновими, хінолоновими антибіотиками, пеніциламіном), що призводить до зниження всмоктування обох речовин. Оскільки ці взаємодії відбуваються у шлунково-кишковому тракті, потенціал взаємодії слід зменшити, приймаючи лікарський засіб окремо від інших лікарських засобів. Зазвичай достатньо приймати цинк щонайменше за 2 години до або через 4–6 годин після прийому іншого препарату, якщо не вказано інше.

Мідь: цинк може зменшити всмоктування міді.