Грипоцитрон Форте пор. 4г №10

Склад:

діючі речовини: парацетамол; кислота аскорбінова (вітамін C); фенірамін; фенілефрин;

1 пакет містить|утримують| парацетамолу| 650 мг, кислоти аскорбінової 50 мг, феніраміну| малеату| 20 мг, фенілефрину| гідрохлориду| 10 мг;

допоміжні речовини:сорбіт (Е 420); кислота лимонна безводна; сахарин натрію; лактоза, моногідрат; кислота янтарна; натрію цитрат|; повідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; тартразин (Е 102); ароматизатор «Лимон», що містить мальтодекстрин, гуміарабік, кислоту лимонну.



Лікарська форма. Порошок для орального розчину.
Основні фізико-хімічні властивості: вміст пакета - суміш гранул і порошку жовтого і білого кольору з фруктовим запахом.



Фармакотерапевтична група.Аналгетики та антипіретики. Парацетамол, комбінації без психолептиків|. Код АТХ N02В Е51.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Парацетамол має жарознижувальну, болезаспокійливу і слабковиражену протизапальну дію. Пригнічує синтез простагландинів у центральній нервовій системі (ЦНС) і блокує проведення больових імпульсів.

Аскорбінова кислота посилює неспецифічну резистентність організму.

Феніраміну малеат - блокатор гістамінових Н1-рецепторів, зменшує проникність судин, усуває сльозотечу, свербіж очей і носа.

Фенілефрину гідрохлорид - α-адреноміметик, має судинозвужувальну дію, зменшує набряк слизової оболонки носа і придаткових пазух.

Фармакокінетика.

Парацетамол добре абсорбується, проникає через плацентарний бар’єр, у незначній кількості проникає у грудне молоко, метаболізується системою цитохрому Р450, виводиться нирками, період напіввиведення (Т½) - 1-4 години. Тривалість дії - 3-4 години.

Аскорбінова кислота швидко абсорбується з травного тракту. Метаболізується у печінці, виводиться нирками.

Феніраміну малеат добре абсорбується з травного тракту. Метаболізується у печінці системою цитохрому Р450, Т½ - 16-18 годин, 70-83 % виводяться нирками.

Діяфенілефрину гідрохлориду настає швидко і продовжується близько 20 хвилин. Метаболізується у печінці або у травному тракті, виводиться нирками.



Клінічні характеристики.

Показання. Симптоматичне лікування гострих респіраторних інфекцій і грипу:

·        підвищеної температури тіла;

·        головного болю;

·        закладеності носа;

·        нежитю;

·        болю і ломоти у м’язах.



Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату; тяжкі порушення функції печінки та/або нирок; вроджена гіпербілірубінемія; дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази; фенілкетонурія, алкоголізм; захворювання крові; лейкопенія; анемія; тяжкі форми аритмії, артеріальної гіпертензії, атеросклерозу, ішемічної хвороби серця; гіпертиреоз; гострий панкреатит; гіпертрофія простати з затримкою сечі; обструкція шийки сечового міхура; пілородуоденальна обструкція; бронхіальна астма; закритокутова глаукома; феохромоцитома; тромбоз; тромбофлебіт; епілепсія; стани підвищеного збудження; порушення сну, супутнє лікування трициклічними антидепресантами, β-блокаторами, іншими симпатоміметиками, препаратами, що пригнічують або підвищують апетит, та амфетаміноподібними психостимуляторами; супутнє лікування та 2 тижні після застосування інгібіторів МАО.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при застосуванні з метоклопрамідом та домперидоном і зменшуватися - з холестираміном (цей ефект є незначним, якщо холестирамін застосовувати через 1 годину). При тривалому прийомі парацетамолу може посилюватися антикоагуляційний ефект варфарину та інших похідних кумарину і збільшуватися - ризик кровотечі. При епізодичному застосуванні парацетамолу такий ефект не виражений. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Гепатотоксичні препарати збільшують імовірність кумуляції парацетамолу та передозування. Ризик гепатотоксичності парацетамолу зростає при  прийомі препаратів, що індукують мікросомальні ферменти печінки (барбітурати; протисудомні - фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін та протитуберкульозні - рифампіцин, ізоніазид). Парацетамол: знижує ефективність діуретиків, може подовжувати Т½ хлорамфеніколу; може індукувати метаболізм ламотриджину у печінці, у зв’язку з чим знижується його біодоступність і ефективність. При регулярному прийомі парацетамолу та зидовудину можлива нейтропенія і підвищення ризику ураження печінки. При прийомі пробенециду дозу парацетамолу слід зменшити, тому що він впливає на метаболізм парацетамолу. Парацетамол може впливати на результати визначення рівнів сечової кислоти фосфоро-вольфрамовокислим методом. Гепатотоксичність парацетамолу може посилюватися при тривалому або надмірному вживанні алкоголю. Не застосовувати одночасно з алкоголем.Слід бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном, оскільки такий одночасний прийом асоціюється з метаболічним ацидозом з високим аніонним проміжком, особливо у пацієнтів з факторами ризику (див. розділ «Особливості застосування»).

Взаємодія фенілефрину з інгібіторами МАО спричиняє гіпертензивний ефект, з трициклічними антидепресантами (амітриптиліном) - підвищує ризик серцево-судинних побічних ефектів, з дігоксином і серцевими глікозидами - призводить до аритмій та інфаркту, з іншими симпатоміметиками збільшує ризик побічних серцево-судинних реакцій та гіпертензії, може знижувати ефективність β-блокаторів та інших антигіпертензивних препаратів (резерпіну, метилдопи, дебризохіну, гуанетидину) з підвищенням ризику артеріальної гіпертензії та побічних серцево-судинних реакцій. Одночасне застосування фенілефрину з алкалоїдами ріжків (ерготаміном і метисергідом) може збільшити ризик ерготизму.

Аскорбінова кислота при пероральному прийомі посилює всмоктування заліза; підвищує рівень етинілестрадіолу, пеніцилінів, тетрациклінів; знижує рівень антипсихотичних препаратів, фенотіазинових похідних у крові; знижує ефективність гепарину та непрямих антикоагулянтів; підвищує ризик кристалурії при лікуванні саліцилатами та ризик глаукоми при лікуванні глюкокортикостероїдами; великі дози зменшують ефективність трициклічних антидепресантів. Аскорбінову кислоту можна приймати лише через 2 години після ін’єкції дефероксаміну, оскільки їх одночасний прийом підвищує токсичність заліза, особливо у міокарді, що може призвести до серцевої декомпенсації. Тривалий прийом великих доз при лікуванні дисульфірамом гальмує реакцію дисульфірам-алкоголь. Абсорбція аскорбінової кислоти знижується при прийомі пероральних контрацептивів, вживанні фруктових або овочевих соків, лужного пиття.

Фенірамін посилює антихолінергічну дію атропіну, спазмолітиків, трициклічних антидепресантів, протипаркінсонічних препаратів, інгібує дію антикоагулянтів. Одночасне застосування феніраміну зі снодійними, барбітуратами, заспокійливими, нейролептиками, транквілізаторами, анестетиками, наркотичними анальгетиками, алкоголем може значно збільшити його пригнічувальну дію.



Особливості застосування. Не можна перевищувати рекомендованих доз. Якщо симптоми не поліпшуються протягом 5 днів або супроводжуються високою температурою, пропасницею тривалістю більше 3 днів, висипом або тривалим головним болем, слід порадитися з лікарем, оскільки ці явища можуть бути симптомами більш серйозного захворювання.

У зв’язку з ризиком тяжкого ураження печінки при передозуванні не застосовувати одночасно з іншими препаратами для симптоматичного лікування застуди та нежитю (судинозвужувальними, парацетамолвмісними). З обережністю призначати при хворобі Рейно, артеріальній гіпертензії, захворюваннях серця, аритміях, брадикардії, захворюваннях щитовидної залози, печінки та нирок, гострому гепатиті, глаукомі, хронічних хворобах легенів, гіпертрофії простати (оскільки є ризик затримки сечі), цукровому діабеті, особам літнього віку, при підвищеному зсіданні крові, гемолітичній анемії, при хронічному недоїданні, зневодненні, стенозуючій пептичній виразці. Ризик гепатотоксичності підвищується в осіб з алкогольними ураженнями печінки та у тих, хто зловживають алкоголем.

Перед застосуванням препарату необхідно порадитися з лікарем при захворюваннях печінки, нирок; прийомі варфарину або подібних антикоагулянтів; прийомі аналгетиків кожен день при артритах легкої форми; бронхолегеневих захворюваннях (астма, емфізема, хронічний бронхіт).

Препарат може впливати на результати лабораторних досліджень щодо вмісту в крові глюкози, сечової кислоти, креатиніну, неорганічних фосфатів. Може бути негативним результат дослідження  прихованої крові у калі.

Рекомендується бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу з флуклоксациліном через підвищений ризик метаболічного ацидозу з високим аніонним проміжком (його симптоми - глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту), особливо у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю, сепсисом, при  недоїданні та за наявності інших причин дефіциту глутатіону (наприклад, хронічний алкоголізм), а також якщо застосовуються максимальні добові дози парацетамолу. Рекомендується ретельний моніторинг, включаючи вимірювання вмісту 5-оксопроліну в сечі. В такому випадку слід негайно звернутися до лікаря.

Не рекомендується приймати цей препарат наприкінці дня, оскільки аскорбінова кислота у великих дозах має легку стимулювальну дію. У зв’язку зі стимулювальним впливом аскорбінової кислоти на утворення кортикостероїдних гормонів потрібен контроль функції нирок і артеріального тиску.

З особливою обережністю призначати пацієнтам з порушенням метаболізму заліза (гемосидероз, гемохроматоз, таласемія), з нефролітіазом в анамнезі (ризик гіпероксалурії та осаду оксалатів у сечовому тракті після прийому великих доз аскорбінової кислоти).

Довготривале застосування великих доз аскорбінової кислоти може прискорювати її власний метаболізм, через що після відміни лікування можливий парадоксальний гіповітаміноз. Не слід застосовувати одночасно з іншими препаратами, які містять вітамін С. Всмоктування аскорбінової кислоти може змінюватися при порушенні моторики кишечнику, ентериті або зниженій шлунковій секреції.

Препарат містить фенілефрин, який може спричинити напади стенокардії.

Тартразин (Е 102) може спричиняти алергічні реакції.

Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, слід проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Цей лікарський засіб містить 1,26 ммоль (або 28,9 мг)/дозу натрію (1 пакет лікарського засобу). Слід бути обережним при застосуванні пацієнтам, які застосовують натрій-контрольовану дієту.