Декстемп таб. в/о 200мг №10 бліст

Склад:

діюча речовина:дексібупрофен;

1 таблетка містить 200 мг або 400 мг дексібупрофену;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна,  кальцію кармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, тальк;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II White: гіпромелоза; лактоза, моногідрат; титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь (макрогол).



Лікарська форма.Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 200 мг: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору;

таблетки по 400 мг: таблетки продовгуватої форми з двоопуклою поверхнею, з рискою з обох боків, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.



Фармакотерапевтична група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні пропіонової кислоти. Дексібупрофен. Код АТХ М01А Е14.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дексібупрофен – фармакологічно активний ізомер рацемічного ібупрофену, що належить до неселективних нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ). Механізм його дії пов’язаний з пригніченням синтезу простагландинів. Препарат володіє жарознижувальними, аналгетичними та протизапальними властивостями.

Є інформація, відповідно до результатів порівняльних клінічних досліджень, що при лікуванні остеоартриту, дисменореї, болю (у тому числі зубного) дексібупрофен у дозі в                2 рази меншій ніж ібупрофен має аналогічну ефективність.

Експериментальні дані свідчать, що ібупрофен може конкурентно пригнічувати ефект низької дози ацетилсаліцилової кислоти на агрегацію тромбоцитів при одночасному застосуванні цих препаратів. Деякі дослідження фармакодинаміки показують, що при застосуванні разових доз ібупрофену по 400 мг у межах 8 годин до або в межах 30 хвилин після застосування ацетилсаліцилової кислоти негайного вивільнення (81 мг) спостерігалося зниження впливу ацетилсаліцилової кислоти (аспірину) на утворення тромбоксану або агрегацію тромбоцитів. Хоча існує непевність щодо екстраполяції цих даних на клінічну ситуацію, не можна виключити імовірності, що регулярне довготривале застосування ібупрофену може зменшити кардіопротекторний ефект низьких доз ацетилсаліцилової кислоти. При несистематичному застосуванні ібупрофену такий клінічно значущий ефект вважається малоймовірним.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування дексібупрофен швидко і повністю всмоктується з тонкого кишечнику. Максимальна концентрація у крові досягається приблизно через 2 години після перорального застосування 200 мг препарату. Зв’язок з білками плазми крові становить приблизно 99 %.

Дексібупрофен метаболізується у печінці (гідроксилювання, карбоксилювання), після чого виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно (90 %) нирками, решта з жовчю. Період напіввиведення – 1,8-3,5 години.



Клінічні характеристики.

Показання.

Для симптоматичного лікування:

- біль і запалення при остеоартриті/артрозі;

- менструальний біль (первинна дисменорея);

- легкий або помірний біль, такий як біль у опорно-руховому апараті, головний біль або зубний біль, хворобливий набряк та запалення після травми.

Для короткочасного симптоматичного лікування:

- ревматоїдний артрит, якщо інші, триваліші способи терапії (основна терапія: протиревматичні препарати) не враховуються.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до дексібупрофену, інших НПЗЗ або до інших компонентів препарату; застосування хворим, у яких речовини з подібним механізмом дії, наприклад ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ, спричиняють напади бронхіальної астми, бронхоспазм, гострий риніт або призводять до розвитку поліпів у носі, кропив’янки або ангіоневротичного набряку; кровотеча або перфорації у травному тракті в анамнезі, пов’язані із застосуванням НПЗЗ; активна фаза виразкової хвороби/кровотеча у травному тракті, виразкова хвороба/кровотеча у травному тракті в анамнезі (не менше двох підтверджених фактів виразки або кровотечі); хвороба Крона або неспецифічний виразковий коліт в активній фазі; цереброваскулярна кровотеча або інші кровотечі в активній фазі; порушення кровотворення або згортання крові; тяжка печінкова, ниркова та серцева недостатність; останній триместр вагітності.             



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування дексібупрофену з наступними лікарськими засобами не рекомендується:

Антикоагулянти: НПЗЗ можуть посилювати ефекти антикоагулянтів, таких як варфарин. У разі одночасного застосування рекомендується здійснювати моніторинг процесів коагуляції та при необхідності – скорегувати дозу антикоагулянтів.

Інші НПЗЗ, у тому числі ацетилсаліцилова кислота (у дозі більше 100 мг/добу): одночасне застосування інших НПЗЗ, у тому числі селективних інгібіторів ЦОГ-2 може підвищити ризик виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті.

Літій: НПЗЗ можуть підвищувати рівень літію у плазмі крові, зменшуючи його нирковий кліренс. У разі одночасного застосування слід здійснювати частий моніторинг рівня літію у плазмі крові та при необхідності – розглянути можливість зменшення його дози.

Метотрексат при застосуванні у дозі 15 мг/тиждень та більше:при застосуванні НПЗЗ протягом 24 годин перед або після прийому метотрексату може підвищуватися рівень останнього у плазмі крові у зв'язку зі зниженням ниркового кліренсу та збільшуватися токсичний вплив.

Одночасне застосування дексібупрофену з наступними лікарськими засобами слід здійснювати з обережністю:

Аміноглікозиди, такролімус, сиролімус, циклоспорин:при одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе підвищення ризику нефротоксичності за рахунок зниження синтезу простагландинів. У разі одночасного застосування слід здійснювати постійний моніторинг функцій нирок, особливо у пацієнтів літнього віку.

Антигіпертензивні засоби: НПЗП можуть знижувати ефективність бета-адреноблокаторів, можливо, через пригнічення синтезу судинорозширювальних простагландинів.

Одночасне застосування НПЗЗ з інгібіторами АПФ та інгібіторами ангіотензин-перетворювального фактора може підвищити ризик розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з уже існуючими порушеннями функцій нирок, літнього віку та пацієнтів з дегідратацією. На початку лікування слід здійснювати моніторинг функцій нирок.

Антитромбоцитарні засоби, селективні інгібітори зворотнього захоплення серотоніну:при одночасному застосуванні з НПЗЗ може підвищувати ризик шлунково-кишкової кровотечі.

Ацетилсаліцилова кислота (у дозі нижче 100 мг/добу):одночасне застосування з НПЗЗ може погіршити здатність низьких доз ацетилсаліцилової кислоти пригнічувати агрегацію тромбоцитів;

Дигоксин: НПЗЗ можуть підвищувати рівень дигоксину у плазмі крові та посилювати його токсичність.

Засоби, що підвищують рівень калію у плазмі крові (наприклад калійзберігаючі діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину-II, циклоспорин, такролімус триметоприм, гепарин):НПЗЗ можуть підвищувати рівень калію у плазмі крові. У разі одночасного застосування рекомендується здійснювати моніторинг рівня калію у плазмі крові.

Зидовудин:при одночасному застосуванні НПЗЗ та зидовудину збільшується ризикгемартрозу та гематоми у хворих на гемофілію.

Калійзберігаючі, петльові та тіазидні діуретики: при одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе підвищення ризику ниркової недостатності внаслідок зниження ниркового кровотоку.

Кортикостероїди:при одночасному застосуванні з НПЗЗ можливе підвищення ризику шлунково-кишкових кровотеч та виразок.

Метотрексат при застосуванні у дозі менше 15 мг/тиждень:дексібупрофен може збільшити рівень метотрексату у плазмі крові. У разі одночасного застосування дексібупрофену та низьких доз метотрексату (менше 15 мг/тиждень) слід здійснювати моніторинг показників крові пацієнта, особливо на початку лікування. Комбінацію застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з порушенням функцій нирок (навіть помірного ступеня), зокрема пацієнтам літнього віку, та здійснювати постійний моніторинг функцій нирок.

Пеметрексед:високі дози НПЗЗ можуть підвищувати рівень пеметрекседу у плазмі крові. Пацієнтам з порушенням функцій нирок слід уникати застосування НПЗЗ протягом 2 днів до та 2 днів після прийому пеметрекседу.

Пероральні антидіабетичні засоби:одночасне застосування НПЗЗ з сульфонілсечовиною може призвести до коливань рівня глюкози у плазмі крові. Може знадобитися моніторинг рівня глюкози у плазмі крові.

Тромболітики, антиагреганти: дексібупрофен посилює антитромботичний ефект останніх шляхом пригнічення агрегації тромбоцитів.

Фенітоїн: деякі НПЗЗ можуть підвищувати рівень фенітоїну у плазмі крові та посилювати його токсичність. У разі одночасного застосування слід здійснювати моніторинг рівня фенітоїну у плазмі крові та у разі необхідності – скоригувати його дозу.

Фенітоїн, фенобарбітал, рифампіцин: при одночасному застосуванні можливе зниження ефективності дексібупрофену.

Алкоголь:надмірне вживання алкоголю під час застосування НПЗЗ може підвищити ризик побічних ефектів з боку травного тракту.