Диклак Ліпогель 50г

Склад:

діюча речовина:натрію диклофенак;

1 г гелю містить натрію диклофенаку 10 мг;

допоміжні речовини: RRR-a-токоферол, карбомер, децилолеат, октилдодеканол, лецитин, аміаку розчин 10 %, динатрію едетат, ароматизатор -  олія «Vert de Creme», спирт ізопропіловий, вода очищена.



Лікарська форма. Гель.

Основні фізико-хімічні властивості: злегка жовтуватого кольору однорідний гель з характерним запахом  ізопропанолу без агломератів, грудок та сторонніх часток.



Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються місцево при суглобовому і м’язовому болю. Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування. Диклофенак.

Код АТХ M02A A15.



Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Диклофенак - нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) для зовнішнього застосування групи похідних фенілоцтової кислоти. Препарат має виражені місцеві протиревматичні, знеболювальні та протизапальні властивості, зумовлені пригніченням синтезу простагландинів - медіаторів болю та запалення. При запаленні, спричиненому травмами або ревматичними захворюваннями, Диклак® Ліпогель призводить до зменшення болю, набряку тканин та скорочення періоду поновлення функцій ушкоджених суглобів, зв’язок, сухожиль і м’язів. Завдяки водно-спиртовій основі препарат чинить також місцеву анестезувальну та охолоджувальну дію.

Фармакокінетика.

Кількість диклофенаку, абсорбованого через шкіру, пропорційна до площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри.Ступінь абсорбції диклофенаку становить приблизно 6 %, від дози після місцевого застосування 2,5 г гелю диклофенаку на 500 см2 шкіри, визначається по відношенню до загальної ниркової елімінації порівнянно з  таблетками диклофенаку. Закупорка протягом 10 годин призводить до триразового збільшення кількості диклофенаку.

Після місцевого введення гелю  в ділянці рук та  колінних суглобів концентрація  диклофенаку може бути виміряна у плазмі крові, синовіальній тканині та синовіальній рідині. Максимальна концентрація у плазмі крові диклофенаку після місцевого введення приблизно в 100 разів нижча, ніж після перорального прийому таблеток. 99,7 % диклофенаку зв'язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Диклофенак накопичується у шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у глибші запалені тканини, такі як суглоби, де продовжує діяти і визначається у концентраціях до 20 разів більших, ніж у плазмі крові.

Метаболізм диклофенаку включає в себе частково глюкуронування інтактних молекул, але головним чином гидроксилювання з утворенням декількох фенольних метаболітів. Два з цих фенольних метаболітів біологічно активні, однак значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 +/- 56 мл / хв (середнє значення +/- SD). Термін напіввиведення становить від 1 до 2-х годин. Чотири з метаболітів, включаючи два активних, також мають короткий період напіввиведення від 1 до 3 годин. Один метаболіт, 3'-гідрокси-4'-метокси-диклофенак, має більш тривалий період напіврозпаду плазми, але практично не активний. Диклофенак та його метаболіти виводяться в основному з сечею.



Клінічні характеристики.

Показання.

Місцеве лікування болю та запалення суглобів, м’язів, зв’язок та сухожиль ревматичного або травматичного походження.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до диклофенаку або до інших нестероїдних протизапальних засобів, до ізопропілового спирту, або до інших компонентів препарату. Наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, кропив’янки, гострого риніту, назальних поліпів, ангіоедеми, зумовлених застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів. Останній триместр вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Оскільки системна абсорбція диклофенаку при місцевому застосуванні препарату дуже низька, виникнення  взаємодій малоймовірне.



Особливості застосування.

З обережністю застосовувати з пероральними нестероїдними протизапальними засобами.

Імовірність розвитку системних побічних ефектів при місцевому застосуванні диклофенаку є незначною  порівнянно із застосуванням його пероральних форм, але вона не виключається при застосуванні препарату на відносно великих ділянках шкіри протягом тривалого часу.

Диклак® Ліпогель рекомендується наносити тільки на інтактні ділянки шкіри, запобігаючи потрапляння на запалену, поранену або інфіковану шкіру. Слід уникати контакту препарату з очима та слизовими оболонками. Препарат не можна ковтати.

При появі будь-яких шкірних висипів лікування препаратом потрібно припинити. Застосування герметичної пов’язки не рекомендується. У випадку розтягнення зв’язок уражену ділянку можна перев’язати бинтом.

При станах, що супроводжуються почервонінням або опуханням суглобів, гострим болем у ділянці попереку, що віддає у нижні кінцівки та/або супроводжується неврологічними порушеннями (відчуття оніміння, поколювання), слід проконсультуватися з лікарем.

Застосування гелю допускається під неоклюзійну повязку, але його не слід застосовувати під повітронепроникні оклюзійні пов'язки.



Застосування у період вагітності або годування груддю.

Клінічний досвід застосування вагітним жінкам обмежений, тому у період вагітності або годування груддю не рекомендується застосовувати цей препарат. Застосування препарату протипоказане у ІІІ триместрі вагітності у зв’язку з можливістю розвитку слабкості пологової діяльності, ниркової недостатністі плода, маловоддя та/або передчасного закриття артеріальної протоки. Ризик порушення функції нирок у плода з подальшим олігогідрамніоном  спостерігався при застосуванні НПЗЗ (включаючи диклофенак) з 20  -го тижня вагітності.

Диклофенак натрію проникає у незначній кількості у грудне молоко, тому при наявності вагомих підстав для застосування гелю у період годування груддю його не слід наносити на молочні залози або великі ділянки шкіри та застосовувати протягом тривалого часу.

Фертильність
Немає доступних даних щодо впливу диклофенаку при місцевому застосуванні на фертильність людини.



Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не впливає.