Диклофенак 3% форте гель 50г

Склад:

діюча речовина:diclofenac;

1 г гелю містить диклофенаку натрію 30 мг;

допоміжні речовини:метилпарабен (Е 218), олія м’яти перцевої, карбомер, гліцерин, поліетиленгліколь 400, етанол 96 %, диметилсульфоксид, аміаку розчин концентрований, вода очищена.



Лікарська форма.Гель.

Основні фізико-хімічні властивості:гель білого кольору, однорідної консистенції зі специфічним запахом.



Фармакотерапевтична група.Засоби, що застосовуються місцево у разі суглобового і м’язового болю. Нестероїдні протизапальні засоби для місцевого застосування. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.



Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.

Диклофенак - нестероїдний протизапальний засіб (НПЗЗ) із вираженою протиревматичною, знеболювальною, протизапальною і жарознижувальною дією. Основним механізмом дії є пригнічення біосинтезу простагландинів.

При запаленні, спричиненому травмами або ревматичними захворюваннями, лікарський засіб зменшує біль, набряк тканин і пришвидшує поновлення функцій ушкоджених суглобів, зв’язок, сухожиль і м’язів. Препарат зменшує гострий біль вже через 1 годину після початкового нанесення. Завдяки водно-спиртовій основі лікарський засіб має також місцевоанестезуючий та охолоджувальний ефект.

Фармакокінетика.

Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна до площі його нанесення і залежить як від загальної застосованої дози препарату, так і від ступеня гідратації шкіри. Після місцевого нанесення 2,5 г лікарського засобу на поверхню шкіри площею 500 см2 ступінь абсорбції диклофенаку становить приблизно 6 %. Застосування оклюзійної пов’язки протягом 10 годин збільшує абсорбцію диклофенаку втричі.

Після нанесення препарату на шкіру суглобів кисті і коліна диклофенак виявляється у плазмі крові (де його максимальна концентрація приблизно у 100 разів менша, ніж після перорального прийому), у синовіальній оболонці і синовіальній рідині. Зв’язування диклофенаку з білками крові становить 99,7 %.

Диклофенак накопичується у шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, де продовжує діяти і визначається у концентраціях, до 20 разів більших, ніж у плазмі крові.

Диклофенак метаболізується переважно шляхом гідроксилювання з утворенням кількох фенольних похідних, дві з яких є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Диклофенак і його метаболіти виводяться переважно із сечею. Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку становить 263 ± 56 мл/хв, а кінцевий період напіввиведення у середньому - 1-3 години.

При нирковій або печінковій недостатності метаболізм і виведення з організму диклофенаку не змінюються.



Клінічні характеристики.

Показання.

Місцеве лікування болю та запалення суглобів, м’язів, зв’язок та сухожиль ревматичного або травматичного походження.



Протипоказання.

Підвищена чутливість до диклофенаку, інших НПЗЗ або до інших компонентів лікарського засобу. Наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, ангіоедеми, кропив’янки або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ; останній триместр вагітності.



Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Оскільки системна абсорбція диклофенаку при місцевому застосуванні препарату дуже низька, виникнення взаємодій малоймовірне.