Олфен Форте гідрогель 2% 100г

Склад
діюча речовина: диклофенаку діетиламін;

1 г гелю містить диклофенаку діетиламіну 23,2 мг, що еквівалентно диклофенаку натрію 20 мг;

допоміжні речовини: спирт ізопропіловий, пропіленгліколь (E 1520), кокоїлу каприлокапрат, олія мінеральна, карбомер 974Р, поліетиленгліколю цетостеариловий ефір 22, діетиламін, ароматизатор (камфора, евкаліптол, амброксид, цитронелол, спирт бензиловий, цитраль, кумарин, евгенол, фарнезол, гераніол, лімонен, ліналоол), кислота олеїнова (Е 570), бутилгідрокситолуол (Е 321), вода очищена.

Лікарська форма
Гель.

Основні фізико-хімічні властивості: однорідний кремоподібний гель від білого до майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група
Засоби, що застосовуються місцево у разі суглобового та м'язового болю. Нестероїдні протизапальні засоби місцевого застосування. Диклофенак.

Код АТХ М02А А15.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка.

Диклофенак є нестероїдним протизапальним засобом із вираженою протиревматичною, знеболювальною, протизапальною та жарознижувальною дією. Основним механізмом дії є пригнічення біосинтезу простагландинів циклооксигеназою 2.

Диклофенак зменшує біль, набряки та гарячку, спричинені запаленням, оборотно пригнічує АДФ та індуковану колагеном агрегацію тромбоцитів. Клінічні дослідження показали статистично достовірне та клінічно значуще зменшення болю при рухах через три дні від початку лікування, а також помітне покращення функції суглобів нижніх кінцівок протягом перших трьох днів застосування.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Кількість диклофенаку, яка всмоктується через шкіру, пропорційна до площі його нанесення і залежить від загальної застосованої дози лікарського засобу та ступеня гідратації шкіри Після місцевого застосування двічі на добу на поверхню шкіри площею 400 см2 ступінь системної абсорбції препарату, що визначається як концентрація діючої речовини у плазмі крові, еквівалентна нанесенню 4 рази на добу гелю диклофенаку діетиламіну з концентрацією 1,16 %. Відносна системна біодоступність диклофенаку при застосуванні лікарського засобу на 7-й день становить 4,5 % порівняно з таблетками по 50 мг (при тій же дозі диклофенаку натрію). Абсорбція не залежить від застосування вологопроникної та паропроникної пов'язки.

Розподіл

99,7 % диклофенаку зв'язується з протеїнами сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Після нанесення лікарського засобу на шкіру суглобів кисті і коліна диклофенак виявляється у плазмі крові (де його максимальна концентрація приблизно у 100 разів менша, ніж після перорального прийому тієї ж кількості диклофенаку), у синовіальній оболонці та синовіальній рідині.

Диклофенак накопичується у шкірі, яка слугує резервуаром, звідки відбувається поступове вивільнення речовини у прилеглі тканини. Звідти диклофенак переважно надходить у більш глибокі запалені тканини, такі як суглоби, зв'язки. Там він продовжує діяти і визначається в концентраціях, до 20 разів більших, ніж у плазмі крові.

Біотрансформація

Диклофенак метаболізується частково шляхом глюкуронізації та переважно шляхом гідроксилювання з утворенням кількох фенольних похідних, дві з яких є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак.

Виведення

Диклофенак та його метаболіти виводяться переважно із сечею. Диклофенак виводиться із плазми крові з рівнем системного кліренсу 263 ± 56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення диклофенаку із плазми крові становить в середньому 1–2 години. Чотири метаболіти, включаючи два активних, також мають невеликий період напіввиведення — 1–3 години. Один з метаболітів — 3´-гідрокси-4´-метоксидиклофенак — має більш тривалий період напіввиведення, але є фармакологічно неактивним.

Особливі групи пацієнтів

При нирковій недостатності накопичення диклофенаку та його метаболітів в організмі не спостерігається. При хронічному гепатиті або компенсованому цирозі печінки кінетика та метаболізм диклофенаку не змінюються.

Показання
Лікування болю, запалення та набряку при:

пошкодженні м'яких тканин: травми сухожиль, зв'язок, м'язів та суглобів (наприклад, внаслідок вивиху, розтягнення, забиття) та біль у спині (спортивні травми);
локалізованих формах ревматизму м'яких тканин: тендиніт (у т. ч. «тенісний лікоть»), бурсит, плечовий синдром та періартропатія.
Симптоматичне лікування остеоартриту дрібних та середніх суглобів, що розташовані поверхнево, таких як суглоби пальців або колінні суглоби.

Протипоказання
Підвищена чутливість до диклофенаку або до інших компонентів лікарського засобу.
Наявність в анамнезі нападів бронхіальної астми, бронхоспазму, ангіоневротичного набряку, кропив'янки або гострого риніту, зумовлених прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
Не застосувати на слизові оболонки, відкриті рани, при запальних та інфекційних захворюваннях шкіри, таких як екзема.
Діти і підлітки віком до 14 років.
Останній триместр вагітності.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії
Оскільки системна абсорбція диклофенаку при місцевому застосуванні дуже низька, виникнення взаємодій є малоймовірним. Сумісне застосування лікарського засобу Олфен® Форте ГІДРОГЕЛЬ із системними НПЗЗ та стероїдами може збільшити частоту виникнення побічних ефектів.