Парацетамол суп.ректальні 0,33г №10

Склад: діюча речовина: парацетамол; 1 супозиторій містить парацетамолу 80 мг або 170 мг, або 330 мг; допоміжна речовина: твердий жир. Лікарська форма. Супозиторії ректальні. Основні фізико-хімічні властивості:супозиторії білого або білого з кремуватим відтінком кольору. Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол. Код АТХ N02B E01. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Чинить аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу простагландинів та переважним впливом на центр терморегуляції у гіпоталамусі. Фармакокінетика. Всмоктування парацетамолу при ректальному введенні є більш повільним, ніж при оральному застосуванні, однак воно є більш повним. Пікова концентрація у плазмі крові досягається протягом 2-3 годин після введення. Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрації у крові, слині та плазмі є порівнянними. Зв'язування з білками плазми слабке. Парацетамол метаболізується переважно у печінці з утворенням неактивних сполук із глюкуроновою кислотою та сульфатами. Внаслідок метаболізму, що каталізується цитохромом Р450, утворюється проміжний реагент (N-ацетилбензохіноніміну), який при застосуванні парацетамолу швидко детоксикується відновленим глутатіоном та виводиться у сечу після кон'югації з цистеїном та меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту підвищується. Виводиться в основному з сечею. 90 % прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, в основному у формі глюкуронідних кон'югатів (від 60 до 80 %) і сульфатних кон'югатів (від 20 до 30 %). Менше 5 % речовини виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить від 4 до 5 годин. При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів уповільнюється. Клінічні характеристики. Показання. Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла. Протипоказання. Підвищена чутливість до парацетамолу або до інших компонентів препарату. Печінкова недостатність. Тяжкі порушення функції нирок або/та печінки, вроджена гіпербілірубінемія. Нещодавно перенесені проктит, анусит або ректальна кровотеча. Алкоголізм. Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія. Запалення слизової оболонки прямої кишки та порушення функції ануса. Діарея. Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Взаємодії, що потребують обережності при спільному застосуванні Пероральні антикоагулянти При прийомі протягом як мінімум 4 днів максимальної дози парацетамолу (4 г/добу) можливе посилення ефекту перорального антикоагулянту і підвищення ризику кровотечі. Слід контролювати МНВ (міжнародне нормалізоване відношення) через рівні проміжки часу. При необхідності дозу перорального антикоагулянту слід відкорегувати під час лікування парацетамолом. Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись при прийомі зметоклопрамідомтадомперидоном і зменшуватись - зхолестираміном. Барбітуратизменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Антисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку наслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу згепатотоксичними засобами збільшується гепатотоксичний вплив препарату на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом, рифампіцином підвищує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективністьдіуретиків. Не застосовувати одночасно залкоголем. Вплив на лабораторні тести Введення парацетамолу може впливати на визначення глюкози у крові, проведеного методом глюкозооксидази-пероксидази у разі аномально високих концентрацій. Введення парацетамолу може впливати на визначення сечової кислоти у крові, проведені фосфатно-вольфрамовим методом. Особливості застосування. Для супозиторіїв існує ризик місцевої токсичності, частота та інтенсивність якого підвищується при тривалому застосуванні, залежить від частоти введення та рівня дозування. Не застосовувати препарат дітям разом з іншими засобами, що містять парацетамол. При лікуванні парацетамолом у дозі 60 мг/кг/добу супутнє застосування іншого антипіретика виправдане лише у разі неефективності парацетамолу. Не слід перевищувати рекомендовані дози. Препарат протипоказаний при діареї. Якщо гіпертермія триває більше 3 діб застосування препарату або стан здоров'я погіршився, необхідно звернутися до лікаря. Застосування у період вагітності або годування груддю. Зазначену лікарську форму у даних дозуваннях застосовують дітям. Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препарат застосовують дітям. Спосіб застосування та дози. Препарат слід застосовувати під ретельним наглядом лікаря, з особливою обережністю дітям віком до 1 року. Застосовувати ректально. Супозиторії не підлягають поділу для отримання необхідного дозування. Якщо при проведенні розрахунків добової дози відповідно до маси тіла дитини необхідна разова доза є меншою, ніж та, що міститься в одному супозиторії, то після консультації з лікарем рекомендується застосовувати інші лікарські форми парацетамолу (наприклад розчин оральний). При лікуванні дітей слід дотримуватись режиму розрахунку дози відповідно до маси тіла дитини та залежно від цього вибирати лікарську форму препарату. Приблизний вік дітей з огляду на масу тіла наведено тільки як рекомендація. Разова доза становить 15 мг/кг маси тіла дитини. Препарат застосовують за 4 прийоми з інтервалом у 6 годин. Рекомендована добова доза парацетамолу становить близько 60 мг/кг маси тіла/добу за 4 прийоми, тобто 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин. Супозиторіїректальні по 80 мг застосовують дітям віком приблизно від 3 до 4 місяців, коли маса тіла дитини становить від 4 до 6 кг. Застосовують від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між введенням 6 годин залежно від маси тіла дитини з розрахунку 60 мг/кг/добу.