Аллегра табл. 180 мг №10(Санофі авентіс)

АЛЛЕГРА® 180 мг (ALLEGRA® 180 mg) Склад: діюча речовина:фексофенадину гідрохлорид; 1 таблетка містить фексофенадину гідрохлориду 180 мг (еквівалентно 168 мг фексофенадину; допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, повідон, титану діоксид (Е 171), кремнію діоксид колоїдний безводний, макрогол 400, суміш заліза оксиду жовта (Е 172) та суміш заліза оксиду рожева (Е 172). Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою. Основні фізико-хімічні властивості: таблетки персикового кольору у формі капсули, вкриті оболонкою, з тисненням «018» з одного боку та тисненням у вигляді прописної літери «е» з іншого боку. Фармакотерапевтична група. Антигістамінні засоби для системного застосування. Код АТХ R06A Х26. Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка.Фексофенадину гідрохлорид - неседативний антигістамінний засіб групи антагоністів специфічних рецепторів Н1. Фексофенадин є фармакологічно активним метаболітом терфенадину. У клінічних дослідженнях пухирів та гіперемії шкіри, індукованих гістаміном, антигістамінний ефект фексофенадину гідрохлориду, який призначали 1 та 2 рази на добу, проявився протягом 1 години, досягнувши максимуму через 6 годин, і тривав протягом 24 годин. Ознак розвитку непереносимості не було виявлено навіть після 28-денного прийому. Клінічний ефект спостерігався після одноразових пероральних доз від 10 до 130 мг. У цій моделі антигістамінної ефективності для забезпечення постійного ефекту протягом 24 годин були необхідні дози не менше 130 мг. Максимум пригнічення набряклості та гіперемії перевищував 80 %. У хворих із сезонним алергічним ринітом, які приймали дозу до 240 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 2 тижнів, змін QT−інтервалу порівняно з плацебо не спостерігалося. Також порівняно з плацебо не спостерігалося подібних змін і у здорових добровольців, які приймали до 60 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6 місяців, по 400 мг фексофенадину гідрохлориду 2 рази на добу протягом 6,5 дня та по 240 мг на добу протягом року. Навіть при концентраціях у плазмі крові, що в 32 рази перевищували терапевтичні концентрації, фексофенадин не виявляв впливу на калієві канали сповільненого випрямлення, клоновані з міокарда людини. Фармакокінетика. Фексофенадину гідрохлорид швидко всмоктується після застосування внутрішньо. Максимальна концентрація досягається приблизно через 1−3 години. При добовій дозі 180 мг середня величина максимальної концентрації становить приблизно 494 нг/мл. 60−70 %фексофенадину зв’язується з білками плазми крові. Діюча речовина не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Фексофенадин майже не метаболізується (як у печінці, так і поза нею): у сечі та калових масах людини у значних кількостях виявлено тільки фексофенадин. Виведенняфексофенадину з плазми крові відбувається з біекспоненціальним зниженням та термінальним періодом напіввиведення від 11 до 15 годин після багаторазового застосування. Кінетика одноразової та багаторазової доз лінійна при пероральних дозах до 120 мг 2 рази на добу. У стадії насичення дози до 240 мг 2 рази на добу спричиняли збільшення АUС, яке було дещо більшим від пропорційного (8,8 %). Це вказує на те, що при добових дозах 40−240 мг фармакокінетика фексофенадину майже лінійна. Згідно з даними досліджень, що були проведені на цей час, більша частина дози виводиться з жовчю, з сечею у незміненій формі виводиться до 10 %. Клінічні характеристики. Показання. Симптоматичне лікування хронічної ідіопатичної кропив’янки для дорослих та дітей віком від 12 років. Протипоказання. Підвищена чутливість до будь якого з компонентів препарату. Дитячий вік до 12 років. з огляду на відсутність належних даних з безпеки та ефективності. Особливі заходи безпеки. Слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату Аллегра® 180 мг хворим літнього віку та пацієнтам із порушенням печінкової або ниркової функції через недостатність даних. Пацієнтам, які перенесли у минулому або мають тепер серцево-судинні захворювання, слід мати на увазі, що препарати класу антигістамінів можуть сприяти виникненню таких побічних ефектів, як тахікардія та відчуття серцебиття (див. розділ «Побічні реакції»). Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Фексофенадин не метаболізується у печінці і тому не взаємодіє з іншими лікарськими засобами цим шляхом.. Комбінації, які вимагають запобіжних заходів при застосуванні При одночасному призначені з еритроміцином або кетоконазолом спостерігалося 2−3-разове збільшення концентрації фексофенадину у плазмі крові. Вплив на QT−інтервал не був пов’язаний з цією зміною; частота побічних реакцій не збільшувалася порівняно з такою при прийомі кожної з цих речовин окремо. Дослідження на експериментальних тваринах показали, що підвищення концентрації фексофенадину у плазмі крові, яке спостерігалося після одночасного застосування еритроміцину або кетоконазолу, може бути обумовлене збільшенням всмоктування препарату у шлунково-кишковому тракті та зменшенням або екскреції препарату у жовчних шляхах, або його секреції у шлунково-кишковому тракті. Взаємодія з омепразолом не спостерігалася. Шлунково-кишкові засоби місцевої дії, антациди і адсорбенти. Застосування антацидів, що містять гідроксиди алюмінію або магнію, за 15 хвилин до прийому препарату Аллегра® 180 мг знижує біодоступність фексофенадину гідрохлориду, ймовірно через його зв’язування у шлунково-кишковому тракті, тим самим зменшуючи всмоктування фексофенадину у шлунково-кишковому тракті. Слід дотримуватись інтервалу (за можливості тривалістю більше 2 годин) між застосуванням фексофенадину гідрохлориду та шлунково-кишкових засобів місцевої дії.